中文名 | 反式-4-[(R)-1-氨基乙基]-N-(4-吡啶基)环己烷甲酰胺二盐酸盐 |
英文名 | Y-27632 dihydrochloride |
别名 | 4-[(1R)-1-氨基乙基]-N-(吡啶-4-基)环己烷羧酰胺 Y-27632二盐酸盐, 一种选择性ROCK1(P160ROCK)抑制剂 反式-4-[(R)-1-氨基乙基]-N-(4-吡啶基)环己烷甲酰胺二盐酸盐 TRANS-4-[(R)-1-氨基乙基]-N-(4-吡啶基)环己烷甲酰胺二盐酸盐 |
英文别名 | Y-27632 CS-1919 Y27632 Y 27632 ROCK INHIBITOR Y27632 (HYDROCHLORIDE) Y27632 DIHYDROCHLORIDE Y27632 (hydrochloride) Y-27632 DIHYDROCHLORIDE Y-27632 dihydrochloride Y 27632 DIHYDROCHLORIDE RHO-KINASE INHIBITOR Y-27632 (R)-4-(1-aminoethyl)-N-(pyridin-4-yl)cyclohexanecarboxamide dihydrochloride trans-4-[(R)-1-Aminoethyl]-N-(4-pyridyl)cyclohexanecarboxamide dihydrochloride trans-4-[(R)-1-Aminoethyl]-N-(4-pyridyl)cyclohexanecarboxamide dihydrochloride Y 27632 dihydrochloride |
CAS | 129830-38-2 |
EINECS | 813-428-5 |
化学式 | C14H23Cl2N3O |
分子量 | 320.25792 |
熔点 | 258℃ |
溶解度 | H2O: 可溶14mg/mL |
存储条件 | 2-8°C |
稳定性 | 从提供的购买之日起稳定2年。在DMSO或甲醇中的溶液可以在-20 ℃ 下储存长达3个月。 |
外观 | 粉末 |
颜色 | white to beige |
物化性质 | 生物活性 Y-27632 2HCl是一种选择性ROCK1(p160ROCK)抑制剂,无细胞试验中Ki为140 nM,比对其他激酶包括PKC,cAMP依赖性蛋白激酶,MLCK和PAK的作用强200多倍。 |
MDL号 | MFCD03490488 |
体外研究 | Y-27632也同等有效抑制ROCK-II。Y-27632作用于PKC, cAMP依赖的蛋白激酶和 肌球蛋白轻链激酶(MLCK)几乎没有活性,K i 分别为26 μM, 25 μM, 和 > 250 μM。Y-27632通过选择性抑制Ca Y-27632处理,阻断 Rho调节的肌动球蛋白的激活,也阻断LPA刺激的MM1 细胞入侵活性,这种作用存在浓度依赖性。 10 μM Y-27632 处理在无血清悬浮(SFEB)培养基中的人类胚胎干细胞(hES),显著减少分离诱导的凋亡,提高克隆效率(从~1%提高到~27%), 转基因后促进亚克隆,且使SFEB培养的hES细胞存活及分化成Bf1+皮质和基底端脑祖细胞。 |
体内研究 | Y-27632按30 mg/kg剂量口服处理自发性高血压大鼠,肾性高血压大鼠,及去氧皮质酮醋酸(DOCA)盐高血压大鼠,显著降低血压,这种作用存在剂量依赖性。Y-27632按每小时0.55 μL通过植入泵持续处理表达Val Y-27632作用于肺循环,通过抑制ROCK, 降低 缺氧诱导的血管生成,和血管重构。 |
危险品标志 | Xn - 有害物品 |
风险术语 | 20/21/22 - 吸入、皮肤接触及吞食有害。 |
安全术语 | 36 - 穿戴适当的防护服。 |
WGK Germany | 3 |
海关编号 | 29333990 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 3.122 ml | 15.612 ml | 31.225 ml |
5 mM | 0.624 ml | 3.122 ml | 6.245 ml |
10 mM | 0.312 ml | 1.561 ml | 3.122 ml |
5 mM | 0.062 ml | 0.312 ml | 0.624 ml |
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